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DMG
二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000-N-羟基琥珀酰亚胺活性酯
  • 英文名称:DMG-PEG2K-NHS
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DMG-PEG2K-NHS 是一种兼具脂质锚定与活性端基偶联双重功能的 PEG 修饰脂质,由 DMG 脂质锚、PEG2000 间隔臂和琥珀酰亚胺活性酯(SPA 链接子)三段共价连接构成,纯度 ≥95%(¹H NMR),末端 NHS 活性酯与伯胺在 pH 7.5-8.5 条件下选择性反应形成稳定酰胺键,适用于脂质纳米颗粒(LNP)表面靶向配体偶联、抗体修饰及 mRNA/siRNA 递送系统构建。

脂质锚定:DMG 含两条 C14 饱和脂肪酰基,与脂质双分子层高度相容,可在脂质纳米颗粒表面牢固锚定 PEG-NHS 偶联臂。

PEG 间隔:2000 Da PEG 间隔臂可在颗粒表面形成亲水屏蔽层,有助于降低血浆蛋白吸附,同时减少靶向配体的空间位阻。

NHS 偶联:末端为琥珀酰亚胺丙酸酯(succinimidyl propionate, SPA)活性酯链接子,与蛋白/多肽/小分子上的伯胺在 pH 7.5-8.5 条件下选择性反应,形成稳定酰胺键。

PEG shedding:DMG-PEG 在体内可被酯酶缓慢水解,使 PEG 层到达靶组织后逐步脱落,配合 LNP 内涵体释放机制有助于恢复脂质-膜融合活性。

质量保证:每批次产品均提供 ¹H NMR 检测谱图。

储存条件:-20℃ 避光密封,惰性气体保护。

用途:仅用于科学研究,严禁用于临床、食品及其他非科研领域。

  • 脂质锚定:DMG 含两条 C14 饱和脂肪酰基,与脂质双分子层高度相容

  • PEG 间隔:2000 Da PEG 间隔臂可在颗粒表面形成亲水屏蔽层

  • NHS 偶联:NHS 活性酯与伯胺在 pH 7-8 条件下选择性反应形成稳定酰胺键

  • PEG shedding:体内可被酯酶缓慢水解,配合 LNP 内涵体释放机制

  • 纯度:≥95%(¹H NMR)

  • 质量保证:每批次产品均提供 ¹H NMR 检测谱图

siRNA LNP 表面靶向修饰(肝以外靶组织)

mRNA 疫苗 LNP 配方研究(功能性 PEG-脂质)

抗体-脂质偶联物制备(先 NHS 反应再掺入 LNP)

组合 PEG-脂质配方优化(与中性 DMG-PEG2K 搭配)

Q1: DMG-PEG2K-NHS 是什么产品?有什么用途?

A: DMG-PEG2K-NHS 是二肉豆蔻酰甘油(DMG)与聚乙二醇(PEG2000)、N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(NHS ester)通过酯键偶联得到的功能化脂质-PEG衍生物,用于脂质纳米颗粒(LNP)配方中实现表面靶向配体偶联、抗体修饰及空间位阻屏蔽,纯度 ≥95%(¹H NMR),PEG 部分分子量 2000 Da。

Q2: DMG-PEG2K-NHS 和 DSPE-PEG-NHS 有什么区别?

A: 区别在于脂质锚:DMG 含两条 C14 链并通过酯键连接 PEG,体内可被酯酶缓慢水解释放 PEG(PEG shedding);DSPE 含两条 C18 链和磷脂头基,锚定更稳定但 PEG shedding 较慢。一般而言 DMG 锚适用于快速脱 PEG、肝靶向 siRNA/mRNA 场景,DSPE 锚适用于长期循环脂质体。

Q3: NHS 活性酯和什么基团反应?反应条件是什么?

A: 末端 NHS 活性酯与伯胺(-NH₂)在 pH 7-8 条件下选择性反应,形成稳定酰胺键。常用条件:磷酸盐/硼酸盐缓冲液 pH 7.5-8.0,室温反应 1-2 小时;需避免 Tris、甘氨酸等含胺缓冲液(会竞争反应)。通常按 NHS:氨基 = 1:1.5-3 摩尔比投料。

Q4: DMG-PEG2K-NHS 在 LNP 配方中的掺入量是多少?

A: 在四组分 LNP(可电离脂质 + 辅助磷脂 + 胆固醇 + PEG-脂质)中通常占总脂质 0.5-2 mol%;其中功能性 DMG-PEG2K-NHS(带靶向配体)约占 0.1-0.5 mol%,剩余摩尔比由中性 PEG 脂质(如 DMG-PEG2K)补齐。

Q5: DMG-PEG2K-NHS 如何储存和操作?

A: NHS 活性酯对水敏感、且酯键在长期水溶液中易水解,建议储存 -20℃ 避光密封,惰性气体保护。操作时先回温至室温再开盖取样;溶解时优先选用无水 DMSO 或无水氯仿;与蛋白/多肽偶联时建议在 pH 7.5-8.0 缓冲液中现配现用。

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